Anastrozol  (Arimidex) kaufen

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Wirkungsweise von Anastrozol:

Anastrozol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Aromatasehemmer. Er ist in Deutschland unter dem Markennamen Arimidex zur unterstützenden Behandlung des hormonabhängigen Brustkrebses der Frau nach den Wechseljahren zugelassen.

Anastrozol ist ein nicht-steroidales Arzneimittel, das zur Behandlung von Brustkrebs verwendet wird. Es wurde gründlich bei Frauen mit Brustkrebs zwischen den 5. bis 8. Lebensdekade untersucht. Es gibt einige Mammakarzinome deren Wachstum abhängig von Östrogenen sind. Anastrozol Wirkung durch Suppression der Östrogenspiegel im Körper und reduziert dadurch das Wachstum von Brustkrebs. Das Medikament ist in erster Line Behandlung bei Frauen nach der Menopause mit Brustkrebs im Frühstadium oder bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs trotz Einnahme von Tamoxifen. Anastrozol wird oft mit anderen Drogen, um Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause zu behandeln kombiniert. Das Medikament wurde zur frühen oder fortgeschrittenen Brustkrebs bei Frauen aller Kulturen und Rassen zu behandeln.

Die Wirkungen von Anastrozol beruhen auf der Hemmung des Enzyms Aromatase, das die Umwandlung von Androgenen in die Estrogene Estron und Estradiol bestimmt. Durch die Hemmung dieses Enzyms wird der Estrogenspiegel in der Zirkulation gesenkt, wodurch den Tumorzellen weniger Hormone für das Wachstum zur Verfügung stehen. Der Aromatasehemmer hat keine Steroidstruktur und hemmt, im Gegensatz zu etwa Exemestan, die Aromatase reversibel. Des Weiteren hat Anastrozol eine direkte Wirkung auf die Tumorzellen, indem es auch die Aromatase innerhalb der Tumorzellen hemmt.

Eine einmalige Gabe von 1 mg senkt den Estrogenspiegel bereits um 70 % in 7 Tagen und um bis 80 % bei 14 Tagen.
Der Aromatasehemmer hat keine gestagene, androgene oder estrogene Wirkung.

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Um damit zu beginnen, ist Anastrozol nicht medizinisch für den Einsatz in Bodybuilder oder für die Behandlung einer medizinischen Erkrankung bei Männern empfohlen. Alle Daten über Anastrozol auf Bodybuildern wurde empirisch durch Versuch und Irrtum abgeleitet.

Einer der wichtigsten Gründe, warum Anastrozol von Bodybuildern verwendet wird, um die Nebenwirkungen in der Regel nach der Anwendung der anderen anabolen Steroiden zu verringern. Die Mehrheit von anabolen Steroiden verursacht Brustvergrößerung, Haarausfall und Wassereinlagerungen. Anastrozol mit seiner Fähigkeit, die Synthese von Östrogen blockieren lindern können einige dieser peinlichen und offensichtliche Nebenwirkungen von Anabolika. Außerdem ist beobachtet worden, dass die Dosis von 1 mg Anastrozol kann auch das Niveau des Testosterons. In der Vergangenheit haben die meisten Bodybuilder Drogen wie Nolvadex oder Proviron gegen die überschüssiges Östrogen, aber viele bevorzugen Anastrozol, weil ihre Aktionen schnell und wirksam sind. Personen, die Anastrozol für diesen Zweck deuten auf eine Anfangsdosis von 0,25 mg / Tag. Nur wenn keine Antwort nach ein paar Monaten gesehen wird, sollte die Dosis auf 0,5-1,0 mg erhöht werden. Die große Sache über Anastrozol ist, dass es mit einer Vielzahl von anabolen Steroiden verwendet werden können.

Doch ein Wort der Vorsicht. Wer Anastrozol dauert sollten sich Routine-Messungen der Östrogenspiegel im Blut. Vollständige Unterdrückung von Östrogen kann zu einer Abnahme des HDL (gutes Cholesterin) führen. Und dies kann zu einer vorzeitigen Entwicklung von Herzerkrankungen führen.

Einsatz Anastrozol Aromatasehemmer:

Anastrozol wird vorrangig eingesetzt, um eine übermäßige Aromatase und damit erhöhte Wasser- und Fettspeicherung durch Testosterongaben zu verhindern.
Anastrozol wird vorrangig eingesetzt, um eine übermäßige Aromatase und damit erhöhte Wasser- und Fettspeicherung durch Testosterongaben zu verhindern.
Der Wirkstoff Anastrozol wurde von der World Anti-Doping Agency (WADA) auf die Verbotsliste gesetzt.

Synthese von Anastrozol Aromatasehemmer:

Anastrozol kann über einen vierstufigen Prozess aus α,α‘-Dibrommesitylen hergestellt werden. Im ersten Schritt wird das α,α‘-Dibrommesitylen durch nukleophile Substitution mit Kaliumcyanid unter Hilfe eines Phasentransferkatalsators zum entsprechenden Dinitril umgesetzt, das anschließend mit Methyliodid erschöpfend methyliert wird. Mit N-Bromsuccinimid wird in einer radikalischen Bromierung das entsprechende Benzylbromid-Derivat hergestellt, das im letzten Schritt im Basischen mit 1,2,4-Triazol zu Anastrozol umgesetzt wird.

Einige Brustkrebs haben Östrogen-Rezeptoren und diese Brust Krebse angeregt durch die Östrogen im Körper wachsen. Frauen nach den Wechseljahren, ist die primäre Quelle von Östrogen aus der Umrechnung von androstenendione (made in der Nebenniere) im Fettgewebe zu Östron. Im Fettgewebe ist ein Enzym als Aromatase bekannt, die verdeckte dieses Hormon in Östradiol, das weibliche Sexualhormon. Studien haben auch gezeigt, dass einige Mammakarzinome auch dieses Enzyms Aromatase. In den vergangenen Tagen war eine der Möglichkeiten, um die Konzentrationen von Östrogen im Körper zu verringern, indem die Eierstöcke. Heute werden jedoch Antiöstrogen Medikamente zur Operation bevorzugt. Einer der ersten Anti-Östrogen-Medikament zur Behandlung von Brustkrebs wurde Tamoxifen. Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass Anti-Östrogen Medikamente deutlich verringern Brustkrebs Größe.

Mögliche Nebenwirkungen Anastrozol:

  • Hitzewallungen und Errötungen (Flushes) – möglich bei Anastrozol 
  • MüdigkeitKopfschmerzen– möglich bei Anastrozol 
  • ÜbelkeitDepressionenSchlafstörungenVerschlechterung der Cholesterinwerte– möglich bei Anastrozol 
  • Osteoporose– möglich bei Anastrozol 

Anastrozol wurde recht gut im Labor auf seine Nebenwirkungen untersucht. Ferner haben die Nebenwirkungen beim Menschen nicht gut in einer Reihe von klinischen Studien aufgezeichnet. Aus diesen klinischen Studien wird geschätzt, dass mindestens 5% der Personen, die zu nehmen Anastrozol tun eine Vielzahl von Nebenwirkungen in Reihe unterschiedlicher Schwere entwickeln.

Dosierung Anastrozol:

  • 1 mg/Tag
  • die übliche Dosis ist 1 Tablette einmal täglich
  • versuchen Sie, Ihre Tablette jeden Tag zur selben Zeit einzunehmen
  • schlucken Sie die Tablette im Ganzen mit Wasser
  • es spielt keine Rolle, ob Sie Anastrozol Sandoz vor, während oder nach einer Mahlzeit einnehmen

Anastrozol wird in den USA von Ärzten, die bei der Behandlung von Krebs verabreicht spezialisieren. Anastrozol ist als Pille, (Tablette) welche 1 mg des gleichnamigen Wirkstoffes Anastrozol beinhaltet. Diese Tablette wird als Anastrozol / Aridimex verkauft. Die Formulierung der Pille enthält auch andere inaktive Chemikalien wie Lactose, Magnesiumstearat, Polyethylenglycol, Natriumstärkeglycolat, Titandioxid. Diese Zutaten machen die aktive Anastrozol in Wasser besser löslich und machen es einfacher, als eine Pille vorzubereiten.

Anastrozol wird oral eingenommen Alltag als 1-mg-Tablette. Alle Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs, die bereits das Medikament verschrieben nehmen, bis eine Antwort in den Tumor zu sehen ist. Für jene Patienten, die Anastrozol nehmen als Teil der Adjuvanten (eine Substanz, und hilft steigert die pharmakologische Wirkung eines Medikaments)-Therapie, bleibt die genaue Dauer der Behandlung nicht bekannt, aber die meisten Experten empfehlen, dass Frauen es dauern für 5 Jahre.

Chemische Informationen zu Anastrozol:

Molekular Formel: C17H19N5
Molekulargewicht: 293,4
Halbwertzeit: 40-50 Stunden

1,3-Benzenediacetonitrile, a, a, a‘, a‘-tetramethyl-5- (1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)

Anastrozol ist kein großes Molekül aber es ist nicht sehr löslich in Wasser. Aufgrund seiner organischen Struktur ist es besser löslich in Alkoholen, wie Methanol, Aceton, Ethanol und Acetonitril. Bei oraler Einnahme tritt Anastrozol die Leber, wo mehr als 90% nach unten zu inaktiven Metaboliten ist gebrochen. Bei Personen, die milden Lebererkrankungen, Zirrhose haben oder alkoholischen Lebererkrankungen, ist die Droge sicher. Jedoch in Individuen mit einer schweren Lebererkrankung, macht das Arzneimittel haben das Potential, Nebenwirkungen verursachen.

Da Anastrozol ist nicht mit dem Urin ausgeschieden, können Menschen mit Nierenfunktionsstörungen das Medikament ohne Dosierung Änderungen zu übernehmen. Ferner erfordert die Medikamentendosis nicht in den älteren Personen entweder verändert werden.

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